Biomedicinos polimerinės medžiagos hidroksipropilo metilceliuliozės (HPMC) panaudojimas farmaciniuose preparatuose

Šiuo metu HPMC, kuri tapo viena didžiausių farmacinių pagalbinių medžiagų dozėmis, yra todėl, kad HPMC turi kitų papildomų produktų privalumų, kurių neturi.

• 1. Cheminis inertiškumas HPMC yra tam tikras nejoninis celiuliozės eteris, kurio tirpalas neužima joninio krūvio ir nereaguoja su metaline druska ar joninėmis organinėmis medžiagomis. Taigi preparato metu tarp jo ir kitų medžiagų nėra jokios reakcijos.

• 2. Stabilumas jis yra gana stabilus rūgštyje ir šarmuose ir užtikrina gerą klampumo stabilumą tarp pH3 ~ 11 ilgalaikio saugojimo metu. Vandeniniai tirpalai yra palyginti atsparūs fermentams. Paruošimo medžiagos naudojant HPMC, jo kokybė ir stabilumas yra geresni nei tradicinės medžiagos (dekstrinas, krakmolas ir kt.).

• 3. Sauga HPMC paprastai laikoma netoksiška ir nedirginančia medžiaga, PSO nenurodė priimtinos HPMC paros normos, nes suvartotos koncentracijos nebuvo laikomos keliančiomis pavojų sveikatai.

• 4. Klampumas gali būti reguliuojamas Skirtingo HPMC klampumo dariniai gali kompleksuoti vienas su kitu pagal skirtingą proporciją. Jo klampumas gali būti keičiamas pagal tam tikras taisykles ir turi gerą linijinį santykį, todėl jį galima pasirinkti pagal proporcijos reikalavimus.

• 5. Metabolizmo inercija HPMC nėra absorbuojama ir metabolizuojama organizme ir negali suteikti šilumos, todėl tai yra saugi vaistinė paruošiamoji medžiaga.

• 6. Tirpsta šaltame vandenyje Tirpsta šaltame vandenyje iki 40 °C arba 70 % etanolyje, praktiškai netirpsta karštame vandenyje, bet geliamai.

HPMC taikymas farmaciniame preparate

1.As segtuvas ir dezintegrantas

Mažesnio klampumo rūšys naudojamos kaip rišiklis ir dezintegrantas tabletėje, tabletėje, granuliacijoje, o didesnio klampumo rūšys naudojamos tik kaip rišiklis. Koncentracija nuo 2 % iki 5 % m/m gali būti naudojama kaip rišiklis drėgnojo arba sauso džiovinimo procesuose pagal skirtingus tipus ir reikalavimus.

2.As plėvelės dengimo ir plėvelę formuojanti medžiaga

Naudojant HPMC kaip plėvelės dengimo medžiagas, stalas neturi didelių pranašumų, palyginti su tradiciniais stalais, slepiant skonį, išvaizdą ir pan. Tačiau jo kietumo laipsnis, trapumas, higroskopiškumas, dezintegracija, dangos svorio padidėjimas turi geresnės kokybės rodiklį. Mažesnio klampumo rūšys naudojamos vandeniniuose plėvelės dengimo tirpaluose, o aukštesnės klasės naudojamos su organiniais tirpikliais. Priklausomai nuo klampumo laipsnio, 2–20% m/m koncentracijos naudojamos plėvelės formavimo tirpalams, skirtiems plėvelės sluoksnio tabletėms, formuoti.

3.As Lėtiklis, kontroliuojamas atpalaidavimo agentas ir kanalo agentas

Didelio klampumo rūšys gali būti naudojamos siekiant sulėtinti vaistų išsiskyrimą iš matricos 10–80% m/m lygiu tabletėse ir kapsulėse. Mažo klampumo laipsniai, kaip kanalų agentai, naudojami ilgalaikio ir kontroliuojamo atpalaidavimo preparatuose, tokio tipo tabletės terapinį poveikį pradinei dozei galima pasiekti greitai ir vaisto ilgalaikį ar kontroliuojamą išsiskyrimą, todėl organizme palaikoma veiksminga koncentracija kraujyje. HPMC po vandeniu po hidratacijos gelio sluoksnio susidarymo, vaistų išsiskyrimo iš skeleto mechanizmas daugiausia apima gelio sluoksnio plitimą ir koroziją.

4.As biologiniai klijai

Bioadrencinė technologija, polimerinių medžiagų, turinčių biologinį sukibimą, panaudojimas per sukibimą biologinėse membranose, sustiprina kontaktą su tęstinumo ir kompaktiškumo gleivine, lėtu vaisto išsiskyrimu ir absorbuojamas gleivinėje, pasiekia gydymo tikslą. Dabar plačiai naudojamas tokiose srityse kaip virškinimo trakto, makšties, burnos gleivinės ligų gydymas. Virškinimo trakto biologinio sukibimo technologija, yra nauja vaistų tiekimo sistema, sukurta pastaraisiais metais, ji ne tik pailgina farmacinių preparatų sulaikymo laiką virškinimo trakte, bet ir padidina membranos kontaktinį poveikį vaistams ir absorbcijos vietai, keičia ląstelių membranos sklandumą, padidina žarnyno epitelio ląstelių įsiskverbimą, siekiant pagerinti vaistų biologinį prieinamumą.

5.As tirštiklis ir apsauginis koloidas

HPMC naudojamas kaip tirštiklis, kurio koncentracija yra 0,45% ~ 1,0%. HPMC taip pat gali padidinti hidrofobinių klijų stabilumą. Kaip apsauginis koloidas, jis gali užkirsti kelią lašeliams ir dalelėms susilieti ar aglomeruotis, taip slopindamas nuosėdų susidarymą, dažniausiai naudojama 0,5% ~ 1,5% koncentracija

6.As kapsulės sienelės medžiaga

Paprastai kapsulės sienelės medžiagai iš kapsulės pirmenybė teikiama želatinai. Želatinos apdorojimas yra paprastas, tačiau yra serijų problemų ir reiškinių, tokių kaip drėgno deguoniui jautraus vaisto apsauga yra prasta, sumažėja vaistų ištirpinimas, kapsulių korpusai suyra vėluojant saugykloje. HPMC naudojamas kaip želatinos pakaitalas kapsulių paruošimui, kuris pagerina lipnumo ir naudojimo rezultatus ir yra plačiai paplitęs pasaulyje.

7.As Aktualūs geliai

Geliai, kaip tam tikras klijų paruošimas, turi daugybę privalumų, tokių kaip saugumas, gražus, lengvai valomas, nebrangus, paprasta paruošimo technologija ir geras suderinamumas su vaistais, todėl tampa odos, akių ir kito išorinio paruošimo vystymosi kryptimi. Pavyzdžiui, perkutaniniai vaistų tiekimo geliai yra naujos dozavimo formos, tiriamos pastaraisiais metais, jos ne tik vengia sunaikinti vaistus virškinimo trakte, bet ir tapo veiksmingomis vaistų atpalaidavimo sistemomis, skirtomis įveikti šalutinį vaistų poveikį.

8.As stabdantis agentas

Didesnio klampumo rūšys naudojamos kaip suspendavimo priemonė suspensijos tipo skystuose preparatuose 0,5–1,5% m/m lygiu, suspensijos efektas yra geras, lengvai paskleidžiamas, nelipus sienelėje, flokuliacijos grūdeliai yra smulkūs ir lygūs.

9.As SMEDDS inhibitorius

Savaime mikroemulsuojanti vaistų tiekimo sistema (SMEDDS) yra nauja vaistų tiekimo sistema, kurią sudaro vaistas, aliejaus fazė, emulsiklis ir pagalbinis uniformos emulsiklis, kuris yra stabilus ir skaidrus mišinys, o recepto sudėtis yra paprasta, saugumo ir stabilumo. [39] Tačiau netirpiems vaistams dažnai pridedamos vandenyje tirpios pluošto polimerinės medžiagos, tokios kaip HPMC, PVP, Padarykite nemokamus vaistus ir vaistus mikroemulsijoje, kad pasiektumėte persotintą tirpalą virškinimo trakte, kad padidintumėte tirpumą ir padidintumėte biologinį prieinamumą.